• Привет, Гость !
    После того как ты пройдёшь регистрацию на нашем проекте,тебе станут доступны новые функции о которых ты получишь сообщение в личные переписки.
  • Подтверждение возраста

    Вам должно быть 18 лет или старше, чтобы посетить этот сайт.

Фармакология Нортриптилин / Nortriptyline - полный разбор !

Пришло время посмотреть, не растерял ли я навык написания статей.

1705319245277.jpeg
Нортриптилин / Nortriptyline - полный разбор.

Перед началом.
📌 Ключи текста:
  • 📌 - Информация для понимания контекста высказываний.
  • ⚠️ - Не критично важная информация для общего развития.
  • ❓ - Объяснение терминологии, либо более углублённое понимание процесса.
  • 0️⃣ - 9️⃣ - Указатели глав.
  • ↪️ - Дополнительный стилистический указатель на "Исследование".
📌Цель статьи: Познакомить читателя с таким препаратом как Нортриптилин ( Nortriptyline ), разобраться в его эффектах и областях применения подкрепляя это исследованиями.
📌Оглавление:
  • Что такое Нортриптилин ?
  • Разбираемся в исследованиях Нортриптилина.
  • Выводы о Нортриптилине
⚠️Для переключения между главами можно использовать CTRL + F (поиск по странице).

0️⃣ - Что такое Нортриплин ?

Нортриптилин, - это лекарство, используемое для лечения депрессии, также иногда используется для лечения невропатической боли, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), для отказа от курения и при тревожных расстройствах. Да, вот так просто, но вы же сюда не за этим пришли, верно ?

Это трехциклический антидепрессант (ТЦА), и считается, что он работает, изменяя уровни серотонина и норадреналина.

Давайте разберём данное высказывание более подробно, чтобы понять терминологию и её обозначение.
  • ❓ Трехциклический: Этот термин описывает химическую структуру молекулы. "Трехциклический" означает, что в структуре молекулы присутствуют три связанных между собой кольца атомов. Эта структура является характерной для целого класса антидепрессантов.
  • ❓ Серотонин: Это нейротрансмиттер, химическое вещество, которое передает сигналы между нервными клетками в мозге. Серотонин часто называют молекулой благополучия и счастья. Низкие уровни серотонина связывают с депрессией.
  • ❓ Норадреналин (или норэпинефрин): Это ещё один нейротрансмиттер, который играет роль в реакции "бей или беги" организма и общем уровне бдительности и внимания. Он также влияет на настроение, и его недостаток может быть связан с депрессией.
❓ То есть когда говорят, что нортриптилин "работает, изменяя уровни серотонина и норадреналина", означает, что лекарство вмешивается в процесс переусвоения этих нейротрансмиттеров нейронами. В результате эти вещества остаются доступными в синапсах дольше, что помогает улучшить передачу нервных сигналов и следовательно, улучшить настроение, и смягчить симптомы депрессии.

⚠️ 2020 году он занимал 155-е место по популярности среди препаратов в Соединенных Штатах с более чем 3 миллионами рецептов.

1705320350808.png

Ну а теперь давайте пойдём в более сложную стезю, Нортриптилин является сильным ингибитором обратного захвата норадреналина и умеренным ингибитором обратного захвата серотонина.

Нортриптилин является активным метаболитом амитриптилина в результате деметилирования в печени. Химически это вторичный амин дибензоциклогептен, а фармакологически он классифицируется как антидепрессант первого поколения.

Нортриптилин также может улучшать сон за счет антагонизма рецепторов H1 и 5-HT2A. Однако в краткосрочной перспективе нортриптилин может нарушать сон из-за его активирующего эффекта.

В одном исследовании нортриптилин имел наивысшее сродство к транспортеру дофамина среди ТЦА (KD = 1,140 нМ), за исключением аминептина (ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина), хотя его сродство к этому транспортеру все же было в 261 и 63 раза ниже, чем к транспортерам норадреналина и серотонина (KD = 4,37 и 18 нМ соответственно)

❓ Разбермся для галочки, что означает "KD" ? А куда мы денемся.

❓ Константа диссоциации (KD)
– это параметр, который используется в биохимии и фармакологии для оценки сродства вещества к своему рецептору или другой мишени, например, к транспортерам нейротрансмиттеров, как в случае с нортриптилином.

❗KD – это концентрация лиганда (в данном контексте, лекарственного вещества), при которой половина доступных рецепторов или мишеней находится в связанном состоянии. Это означает, что при концентрации равной KD, 50% рецепторов будет занято веществом, а 50% будет свободно.

❗Интерпретация значения KD:
  • Если KD низкая, это указывает на высокое сродство вещества к мишени – лиганд легко связывается с рецептором даже при низких концентрациях.
  • Если KD высокая, это говорит о низком сродстве вещества к мишени – требуются более высокие концентрации вещества, чтобы значительная часть рецепторов была занята.

⚠️В контексте фармакологии, KD помогает определить, насколько эффективно лекарство будет связываться с его целевыми молекулами в организме. Это важно для понимания дозировки, эффективности и потенциальных побочных эффектов лекарства.

❓В случае с нортриптилином, KD для различных транспортеров (дофамина, норадреналина, серотонина) дает представление о том, с какими транспортерами лекарство взаимодействует более тесно и как это может повлиять на его антидепрессивный и другие эффекты.

📌 Возвращаемся к Нортриптилину.

Нортриптилин метаболизируется в печени ферментом CYP2D6, и генетические вариации в гене, кодирующем этот фермент, могут влиять на его метаболизм, приводя к изменениям концентраций препарата в организме.


За исследованиями ? А то и так уже разошлись.

1705320824359.png
1️⃣ - Разбираемся в исследованиях Нортриптилина.

↪️ Начнём с чего-то банального, Safety of nortriptyline at equivalent therapeutic doses for smoking cessation: a systematic review and meta-analysis

  • Время воздействия в исследованиях варьировалось от 4 до 12 недель, что предоставляет информацию о краткосрочной безопасности препарата в данных дозировках.
  • В исследованиях не было зафиксировано угрожающих жизни аспектов, связанных с приемом нортриптилина, что подчеркивает его относительную безопасность в рамках изученных условий
  • Нортриптилин оказался безопасным в исследованиях, где его использовали для помощи в отказе от курения, а также в исследованиях, связанных с депрессией, невропатической болью и шизофренией.

⚠️ Исходя из этих выводов, можно сказать, что нортриптилин в дозах от 75 до 100 мг может считаться безопасным для краткосрочного применения у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний.

↪️ Двигаемся дальше, Nortriptyline in the treatment of ADHD: a chart review of 58 cases

  • Высокая Эффективность: 76% участников исследования показали умеренное или значительное улучшение. Это оценка была подтверждена как независимыми оценщиками, так и клинически.
  • Предшествующая Неэффективность Других Лекарств: 97% участников исследования не реагировали на предыдущие попытки лечения , в среднем после четырех различных проб лекарственной терапии.
  • Сопутствующие Заболевания: 84% участников имели по крайней мере один сопутствующий диагноз помимо СДВГ.
  • Дозировка и Длительность Лечения: Дозы NT варьировались от 0.4 до 4.5 мг/кг (в среднем 2.0 мг/кг), и длительность лечения составляла от 0.4 до 57.9 месяцев (в среднем около 12 месяцев).


⚠️Результаты этого исследования предполагают, что нортриптилин может быть эффективным и хорошо переносимым средством для детей и подростков с СДВГ.


↪️ По поводу пролактина и нортриптилина, Plasma prolactin during treatment with nortriptyline

  • Исследование показало, что не было корреляции между уровнями пролактина и нортриптилина в плазме крови.


⚠️ Результаты указывают на то, что нортриптилин не принадлежит к группе психотропных препаратов, которые вызывают значительное увеличение концентрации пролактина в плазме.

Так, теперь давайте пройдёмся по верху,
2️⃣ - Выводы о Нортриптилине.

Выводы будут в не много странном формате, но нам не привыкать к странностям, особенно в случае со мной.

Мне данный продукт приглянулся своим воздействием на норадреналин, что крайне положительно сказывается на СДВГ (я думаю вы знаете, что это ? Если нет - пишите в комментах). На данном этапе Я начал плавное тестирование данного вещества на себе, начал с 25 мг утром и собираюсь повысить до 150 мг в сутки.

По окончанию Я создам тему с тестирование и также дополню данную тему. В целом - Нортриптилин это хороший и безопасный способ сосредоточится на выполнение дел.

На этом Мы закончим наше повествование, лишь напомнив один момент, данные статьи, включая эту, где Мы разбираем те или иные фармакологические препараты, которые применяются в медицинской терапевтической практике, как к примеру Нортриптилин, не являются призывом к использованию и не рекомендуют дозировок, а лишь дают пласт для понимания в каких спектрах может быть использовано обсуждаемое вещество.

Спасибо за прочтения данного "Труда" о Нортриптилина и его эффектах.
Если у Вас появляются какие-то вопросы, не стесняйтесь вступать в дисскуссию.

1705322843339.png
 
Предыдущая тема
Chantico

Chantico

Автор статей
Вернуться к: Фармакология

Похожие темы

Сверху Снизу